On 22:10 with No comments

Tên chung quốc tế: Dextropropoxyphene.
Mã ATC: N02A C04.
Loi thuc: Thuốc giảm đau gây nghiện.
Dng thuốc và hàm lượng


Nang, viên nén: Dextropropoxyphen hydroclorid: 65 mg/viên.
Dextropropoxyphen napsylat: 100 mg/viên.
Hỗn dịch uống: Dextropropoxyphen napsylat: 50 mg/5 ml.


Dược lý và cơ chế tác dng
Dextropropoxyphen là thuốc giảm đau dạng opi có cấu trúc liên quan
đến methadon. Tuy hơi kém chọn lọc hơn morphin, nhưng
dextropropoxyphen gắn chủ yếu vào thụ thể muy, làm giảm đau và cho
các tác dụng khác đến hệ thần kinh trung ương tương tự như các thuốc
giống morphin. Thuốc có tác dụng giảm đau nhẹ và trung bình được
uống dưới dạng hydroclorid hoặc napsylat. Dextropropoxyphen làm
giảm đau bằng một nửa tới 2/3 so với codein khi uống.
Dextropropoxyphen hydroclorid, uống liều 90 đến 120 mg có tác dụng
bằng liều 60 mg codein, là liều thường làm giảm đau bằng 600 mg
aspirin. Không giống levopropoxyphen và codein, dextropropoxyphen
không có hoặc có ít tác dụng chống ho. Dextropropoxyphen chủ yếu
dùng phối hợp với các thuốc giảm đau có tác dụng chống viêm và hạ sốt
khác, nhƣ với aspirin và paracetamol. Sự phối hợp này sẽ cho tác dụng
giảm đau cao hơn so với riêng từng thuốc.
Dược động hc
Dextropropoxyphen được hấp thu ngay tại đường tiêu hóa; napsylat có
khuynh hướng được hấp thu chậm hơn hydroclorid, nhưng cả hai đều
qua chuyển hóa bƣớc đầu mạnh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được
khoảng 1 đến 2 giờ sau khi uống. Thuốc phân bố nhanh và tập trung ở
gan, phổi và não. Khoảng 80% dextropropoxyphen và chất chuyển hóa
gắn với protein huyết tương. Dextropropoxyphen đi qua nhau thai và
được phát hiện trong sữa mẹ.
Dextropropoxyphen bị khử N - methyl thành nordextropropoxyphen
(norpropoxyphen) ở gan. Thuốc bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu dưới
dạng chất chuyển hóa. Dextropropoxyphen và nordextropropoxyphen
có nửa đời thải trừ dài, tương ứng với 6 đến 12 giờ và 30 đến 36 giờ.
Tích lũy dextropropoxyphen và chất chuyển hóa có thể xảy ra khi cho
liều lặp lại và nordextropropoxyphen có thể góp phần vào nhiễm độc khi
quá liều.
Chỉ định
Dextropropoxyphen dùng để làm giảm đau từ nhẹ đến vừa. Thuốc chủ
yếu dùng phối hợp với các thuốc giảm đau khác để có mức giảm đau
mạnh hơn.
Chng chỉ định
Người bệnh có khuynh hướng tự vẫn hoặc nghiện.
Người bệnh đã biết quá mẫn với thuốc.
Người bệnh bị tổn thương thận nặng.
Thn trng
Phải giảm liều dextropropoxyphen ở ngƣời có tổn thương gan hoặc thận,
vì nồng độ thuốc trong huyết thanh có thể tăng lên hoặc thải trừ thuốc
có thể chậm lại ở các đối tượng trên.
Dùng dextropropoxyphen cho người phụ thuộc thuốc opi có thể dẫn đến
các triệu chứng cai nghiện opi cấp; có thể tránh được các triệu chứng
này bằng cách giảm dần liều lượng thuốc đã dùng, trước khi thay thế
bằng dextropropoxyphen.
Nguy cơ phát sinh quen thuốc, phụ thuộc tâm lý và phụ thuộc thể chất
là nguy cơ cần được xem xét ngay sau 1 tuần điều trị với liều lặp lại.
Người bệnh cần được cảnh báo dextropropoxyphen có thể làm phương
hại đến khả năng thực hiện các nhiệm vụ nguy hiểm đòi hỏi phải tỉnh
táo hoặc phối hợp động tác (thí dụ vận hành máy, lái xe).
Người bệnh không được dùng quá liều khuyến cáo và phải hạn chế uống
rượu.
Không dùng dextropropoxyphen cho trẻ em. Với người cao tuổi, phải
dùng liều thấp hơn, vì người cao tuổi nhạy cảm hơn với thuốc opiat.
Thi kmang thai
Ðã xảy ra triệu chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh khi người mẹ dùng
dextropropoxyphen trong thời kỳ mang thai. Thuốc chỉ được dùng trong
thời kỳ mang thai khi lợi ích tiềm năng vượt trội so với khả năng nguy
hại cho thai.
Thi kcho con bú
Dextropropoxyphen phân bố vào sữa mẹ; thuốc phải được dùng thận
trọng cho người đang thời kỳ cho con bú. Tuy vậy, các nghiên cứu ở
người dùng dextropropoxyphen trong thời kỳ cho con bú cho thấy không
có tác dụng nguy hại nào đối với trẻ nhỏ bú mẹ.
Tác dng không mong mun (ADR)
Với liều khuyến cáo, tác dụng không mong muốn của
dextropropoxyphen tương tự như đối với codein, nhưng ít gây táo bón
hơn và ít tác dụng phụ đối với đường mật hơn.
Thường gp, ADR > 1/100
Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, yếu cơ, an thần, ngủ gà.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón.
Ít gp, 1/1000 < ADR < 1/100
Sảng khoái hoặc loạn tính khí.
Rối loạn thị giác.
Hiếm gp, ADR < 1/1000
Gan: Xét nghiệm chức năng gan bất thường và loạn chức năng gan
(vàng da có hồi phục).
Giảm 17 - hydroxycorticoid và 17 - ketosteroid ở nước tiểu.
Hướng dn cách xtrí ADR
Tác dụng không mong muốn thường nhẹ nếu người bệnh không dùng
quá liều khuyến cáo và hạn chế uống rượu. Ðã có thông báo quá liều
gây tử vong với liều thấp bằng 650 - 1300 mg (10 - 20 viên), thường
phối hợp với paracetamol hoặc cùng với rượu. Ức chế hệ thần kinh trung
ương mạnh, thậm chí gây tử vong có thể xảy ra nhanh do lượng
dextropropoxyphen cao trong huyết tương, trong nhiều trường hợp, tử
vong đã xảy ra trong vòng 1 giờ.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng: Dextropropoxyphen hydroclorid và dextropropoxyphen
napsylat được dùng theo đường uống.
Liều lượng: 100 mg dextropropoxyphen napsylat tương đương với 65
mg dextropropoxyphen hydroclorid.
Dextropropoxyphen hydroclorid: Liều thông thường người lớn: 65
mg/lần, cách 4 giờ/lần, khi cần. Liều khuyến cáo tối đa: 390 mg/ngày.
Dextropropoxyphen napsylat: Liều thông thường người lớn: 100 mg/lần,
cách 4 giờ/lần, khi cần. Liều tối đa khuyến cáo: 600 mg/ngày.
Phải giảm liều ở người có tổn thương thận hoặc gan.
Tương tác thuốc
Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, kể cả rượu, có thể góp phần vào
tai biến của dextropropoxyphen.
Tác dụng gây co giật khi dùng liều cao dextropropoxyphen có thể tăng
lên do thuốc kích thích hệ thần kinh trung uơng.
Dextropropoxyphen tương tác với một số thuốc khác thông qua ức chế
chuyển hóa ở gan như thuốc chống trầm cảm, benzodiazepin, chẹn
bêta, carbamazepin, phenobarbiton, phenytoin và warfarin; liệu pháp
dextropropoxyphen có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của bất
cứ một trong những thuốc đó tới mức nhiễm độc, nên cần phải xem xét
giảm liều.
Quá liu và xtrí
Triu chng: Triệu chứng quá liều giống như triệu chứng nhiễm độc opi
(hôn mê, ức chế hô hấp, trụy tuần hoàn và phù phổi) ngoài ra, người
bệnh có thể có phản ứng tâm thần và co giật. Có thể có bất thường dẫn
truyền ở tim và loạn nhịp tim. Liều tối thiểu gây chết của
dextropropoxyphen hydroclorid có thể bằng 9 - 19 mg/kg, nhưng đã có
trường hợp còn sống sót với liều cao bằng 70 mg/kg. Nồng độ huyết
tương vượt quá 10 microgam/ml có thể gây tử vong. Tử vong có thể
xảy ra trong vòng giờ đầu.
Ðiu tr: Gây nôn hoặc rửa dạ dày. Dùng than hoạt: tác dụng hấp phụ
tối đa của than hoạt đạt được khi cho trong vòng 30 - 60 phút sau khi
uống dextropropoxyphen.
Tối quan trọng là phải tiêm tĩnh mạch nhanh naloxon và làm hô hấp hỗ
trợ. Naloxon không đảo ngược được triệu chứng của tim. Co giật có thể
phải dùng đến thuốc chống co giật, nhưng cần phải nhớ tác dụng ức chế
hệ thần kinh trung ương của dextropropoxyphen có thể tăng lên. Các
thuốc kích thích hệ thần kinh (cafein hoặc các amphetamin) không được
dùng vì có nguy cơ gây co giật. Thẩm phân ít tác dụng.
Khi cần, thực hiện các biện pháp hỗ trợ toàn thân như truyền dịch tĩnh
mạch, dùng thuốc nâng huyết áp. Theo dõi điện tâm đồ là tối quan
trọng.
Ðộ ổn định và bo qun
Bảo quản viên nén và nang trong lọ kín và để ở nhiệt độ phòng.
Thông tin qui chế
Thuốc gây nghiện.