On 15:25 with No comments

Tên chung quốc tế: Cefaclor. Mã ATC: J01D A08. 
Loi thuc: Kháng sinh uống, nhóm cephalosporin thế hệ 2. 
Dng thuốc và hàm lượng
Dùng dƣới dạng cefaclor monohydrat. Liều biểu thị theo cefaclor khan.


Nang mềm và nang cứng 250 mg, 500 mg.
Bột hoặc hạt để pha hỗn dịch trong nước, chứa
125 mg/5 ml (75 ml, 150 ml); 187 mg/5 ml (50 ml, 100 ml); 250 mg/5
ml (75 ml, 150 ml); 375 mg/5 ml (50 ml, 100 ml).
Viên nén tác dụng kéo dài 375 mg, 500 mg.


Dược lý và cơ chế tác dng
Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2,
có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức
chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefaclor có tác dụng in vitro đối với
cầu khuẩn Gram dương tương tự cephalotin, nhưng có tác dụng mạnh
hơn đối với các vi khuẩn Gram âm, đặc biệt với Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis, ngay cả với H. influenzae M. catarrhalis sinh
ra beta - lactamase. Cefaclor in vitro, có tác dụng đối với phần lớn các
chủng vi khuẩn sau, phân lập được từ ngƣời bệnh:
Staphylococcus, kể cả những chủng sinh ra penicilinase, coagulase
dương tính, coagulase âm tính, tuy nhiên có biểu hiện kháng chéo giữa
cefaclor và methicillin; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus
pyogenes (Streptococcus tan huyết beta nhóm A); Moraxella
(Branhamella) catarrhalis; Haemophilus influenzae (kể cả những chủng
sinh ra beta - lactamase, kháng ampicillin); Escherichia coli; Proteus
mirabilis; Klebsiella spp.; Citrobacter diversus; Neisseria gonorrhoeae;
Propionibacterium acnes Bacteroides spp. (ngoại trừ Bacteroides
fragilis là kháng); các Peptococcus; các Peptostreptococcus.
Cefaclor không có tác dụng đối với Pseudomonas spp. hoặc Acinobacter
spp, Staphylococcus kháng methicilin và tất cả các chủng Enterococcus
(ví dụ như Str. faecalis cũng nhƣ phần lớn các chủng Enterobacter spp.,
Serratia spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris Providencia
rettgeri.
Theo các số liệu trong báo cáo ASTS 1997, E. coli có tỉ lệ đề kháng
khoảng 22% và Enterobacter đề kháng khoảng 19% với cefaclor, (số
liệu ở Bệnh viện Chợ Rẫy, thành phố Hồ Chí Minh từ 11/1992 đến
11/1996).
Dược động học
Cefaclor được hấp thu tốt sau khi uống lúc đói. Với liều 250 mg và 500
mg uống lúc đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tương ứng
khoảng 7 và 13 microgram/ml, đạt được sau 30 đến 60 phút. Thức ăn
làm chậm hấp thu, nhưng tổng lượng thuốc được hấp thu vẫn không đổi,
nồng độ đỉnh chỉ đạt được từ 50% đến 75% nồng độ đỉnh ở người bệnh
uống lúc đói và thường xuất hiện muộn hơn từ 45 đến 60 phút. Nửa đời
của cefaclor trong huyết tương từ 30 đến 60 phút; thời gian này thường
kéo dài hơn một chút ở người có chức năng thận giảm. Khoảng 25%
cefaclor gắn kết với protein huyết tương. Nếu mất chức năng thận hoàn
toàn, nửa đời kéo dài từ 2,3 đến 2,8 giờ. Nồng độ cefaclor trong huyết
thanh vượt quá nồng độ ức chế tối thiểu, đối với phần lớn các vi khuẩn
nhạy cảm, ít nhất 4 giờ sau khi uống liều điều trị.
Cefaclor phân bố rộng khắp cơ thể; đi qua nhau thai và bài tiết trong
sữa mẹ ở nồng độ thấp. Cefaclor thải trừ nhanh chóng qua thận; tới
85% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong
vòng 8 giờ, phần lớn thải trừ trong 2 giờ đầu. Cefaclor đạt nồng độ cao
trong nước tiểu trong vòng 8 giờ sau khi uống, trong khoảng 8 giờ này
nồng độ đỉnh trong nước tiểu đạt được 600 và 900 microgram/ml sau
các liều sử dụng tương ứng 250 và 500 mg. Probenecid làm chậm bài
tiết cefaclor. Một ít cefaclor được đào thải qua thẩm tách máu.
Chỉ định
Cefaclor được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn đường hô hấp do các
vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt sau khi đã dùng các kháng sinh thông
thường (do "Chương trình quốc gia nhiễm khuẩn hô hấp cấp" khuyến
cáo) mà bị thất bại.
Viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp, viêm họng, viêm amidan tái phát
nhiều lần.
Ðối với viêm họng cấp do Streptococcus nhóm A tan máu beta, thuốc
được ưa dùng đầu tiên là penicilin V để phòng bệnh thấp tim.
Viêm phổi, viêm phế quản mạn trong đợt diễn biến.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng (viêm bàng
quang).
Nhiễm khuẩn da và phần mềm do Staphylococcus aureus nhạy cảm và
Streptococcus pyogenes. 

Chng chỉ định
Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Thn trng
Với các người bệnh có tiền sử mẫn cảm với cephalosporin, đặc biệt với
cefaclor, hoặc với penicilin, hoặc với các thuốc khác. Phải thận trọng với
người bệnh dị ứng với penicilin vì có mẫn cảm chéo. Tuy nhiên tần số
mẫn cảm chéo với penicilin thấp.
Cefaclor dùng dài ngày có thể gây viêm đại tràng giả mạc. Thận trọng
đối với người bệnh có tiền sử đường tiêu hóa, đặc biệt viêm đại tràng.
Cần thận trọng khi dùng cefaclor cho người có chức năng thận suy giảm
nặng. Vì nửa đời của cefaclor ở ngƣời bệnh vô niệu là 2,3 - 2,8 giờ (so
với 0,6 - 0,9 giờ ở ngƣời bình thường) nên thường không cần điều chỉnh
liều đối với người bệnh suy thận trung bình nhưng phải giảm liều ở
người suy thận nặng. Vì kinh nghiệm lâm sàng trong sử dụng cefaclor
còn hạn chế, nên cần theo dõi lâm sàng. Cần theo dõi chức năng thận
trong khi điều trị bằng cefaclor phối hợp với các kháng sinh có tiềm
năng độc cho thận hoặc với thuốc lợi niệu furosemid, acid ethacrynic.
Test Coombs (+) trong khi điều trị bằng cefaclor. Trong khi làm phản
ứng chéo truyền máu hoặc thử test Coombs ở trẻ sơ sinh có mẹ đã
dùng cefaclor trước khi đẻ, phản ứng này có thể (+) do thuốc.
Tìm glucose niệu bằng các chất khử có thể dương tính giả. 

Thi kmang thai
Chưa có công trình nào được nghiên cứu đầy đủ ở người mang thai. Do
đó, cefaclor chỉ được chỉ định dùng ở người mang thai khi thật cần thiết. 

Thi kcho con bú
Nồng độ cefaclor trong sữa mẹ rất thấp. Tác động của thuốc trên trẻ
đang bú mẹ chưa rõ nhưng nên chú ý khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi
ban.

Tác dng không mong mun (ADR)
Ước tính gặp ở khoảng 4% người bệnh dùng cefaclor. Ban da và ỉa chảy
thƣờng gặp nhất.
Thường gặp, ADR > 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Da: Ban da dạng sởi.
ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Test Coombs trực tiếp dương tính.
Máu: Tăng tế bào lympho, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Da: Ngứa, nổi mày đay.
Tiết niệu - sinh dục: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, bệnh nấm
Candida.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, sốt, triệu chứng giống bệnh huyết thanh.
Hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng
Lyell), ban da mụn mủ toàn thân.
Phản ứng giống bệnh huyết thanh hay gặp ở trẻ em hơn người lớn: Ban
đa dạng, viêm hoặc đau khớp, sốt hoặc không, có thể kèm theo hạch
to, protein niệu.
Máu: Giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Gan: Tăng enzym gan, viêm gan và vàng da ứ mật.
Thận: Viêm thận kẽ hồi phục, tăng nhẹ urê huyết hoặc creatinin huyết
thanh hoặc xét nghiệm nước tiểu không bình thường.
Thần kinh trung ương: Cơn động kinh (với liều cao và suy giảm chức
năng thận), tăng kích động, đau đầu, tình trạng bồn chồn, mất ngủ, lú
lẫn, tăng trương lực, chóng mặt, ảo giác, và ngủ gà.
Bộ phận khác: Ðau khớp.
Hướng dn cách xtrí ADR
Ngừng sử dụng cefaclor nếu xảy ra dị ứng. Các triệu chứng quá mẫn có
thể dai dẳng trong một vài tháng. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản
ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông
khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch steroid).
Ngừng điều trị nếu bị ỉa chảy nặng.
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile phát
triển quá mức ở thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp
thể vừa và nặng, cần lưu ý cho truyền các dịch và chất điện giải, bổ
sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng với C. difficile (nên
dùng metronidazol, không dùng vancomycin).
Phản ứng giống bệnh huyết thanh thường xảy ra một vài ngày sau khi
bắt đầu điều trị và giảm dần sau khi ngừng thuốc vài ngày. Ðôi khi
phản ứng nặng cần điều trị bằng các thuốc kháng histamin và
corticosteroid.
Nếu bị co giật do thuốc điều trị, phải ngừng thuốc. Có thể điều trị bằng
thuốc chống co giật nếu cần. 

Liều lượng và cách dùng
Cefaclor dùng theo đường uống, vào lúc đói.
Người lớn: Liều thường dùng: 250 mg, cứ 8 giờ một lần. Viêm họng,
viêm phế quản, viêm amidan, nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm
khuẩn đường tiết niệu dưới: Uống 250 - 500 mg, ngày 2 lần; hoặc 250
mg, ngày 3 lần.
Trường hợp viêm họng tái phát do Streptococcus tan huyết beta nhóm
A, cũng nên điều trị cho cả những người trong gia đình mang mầm bệnh
không triệu chứng. Ðối với viêm họng cấp, penicilin - V là thuốc được
chọn đầu tiên.
Ðối với các nhiễm khuẩn nặng hơn, dùng liều 500 mg, ngày 3 lần. Liều
giới hạn thường kê đơn cho người lớn: Tối đa 4 g/ngày.
Cefaclor có thể dùng cho người bệnh suy thận. Trường hợp suy thận
nặng, cần điều chỉnh liều cho người lớn như sau: Nếu độ thanh thải
creatinin 10 - 50 ml/phút, dùng 50% liều thường dùng; nếu độ thanh
thải creatinin dưới 10 ml/phút, dùng 25% liều thường dùng.
Người bệnh phải thẩm tách máu: Khi thẩm tách máu, nửa đời của
cefaclor trong huyết thanh giảm 25 - 30%. Vì vậy, đối với người bệnh
phải thẩm tách máu đều đặn, nên dùng liều khởi đầu từ 250 mg - 1 g
trước khi thẩm tách máu và duy trì liều điều trị 250 - 500 mg cứ 6 - 8
giờ một lần, trong thời gian giữa các lần thẩm tách.
Người cao tuổi: Dùng liều như người lớn.
Trẻ em: Dùng 20 - 40 mg/kg thể trọng/24 giờ, chia thành 2 - 3 lần
uống.
Viêm tai giữa ở trẻ em: Cho uống 40 mg/kg thể trọng/24 giờ, chia
thành 2 - 3 lần, nhưng liều tổng cộng trong ngày không được quá 1 g.
Tính an toàn và hiệu quả đối với trẻ dƣới 1 tháng tuổi cho đến nay vẫn
chưa được xác định. Liều tối đa một ngày ở trẻ em không được vượt quá
1,5 g.
Ðiều trị nhiễm khuẩn do Streptococcus tan huyết beta bằng cefaclor ít
nhất trong 10 ngày.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời cefaclor và warfarin hiếm khi gây tăng thời gian
prothrombin, gây chảy máu hay không chảy máu về lâm sàng. Ðối với
những người bệnh này, nên theo dõi thường xuyên thời gian
prothrombin và điều chỉnh liều nếu cần thiết.
Probenecid làm tăng nồng độ cefaclor trong huyết thanh.
Cefaclor dùng đồng thời với các thuốc kháng sinh aminoglycosid hoặc
thuốc lợi niệu furosemid làm tăng độc tính đối với thận.
Ðộ ổn định và bo qun
Bảo quản cefaclor ở nhiệt độ phòng, 15 - 30oC. Ðậy kín, tránh ánh
sáng.
Giữ hỗn dịch đã pha trong tủ lạnh (2 - 8oC). Lắc kỹ trước khi dùng. Ðậy
kín. Hỗn dịch có thể giữ được trong 14 ngày mà hiệu lực giảm không
đáng kể. 

Quá liu và xtrí
Quá liều: Các triệu chứng quá liều có thể là buồn nôn, nôn, đau thượng
vị, và ỉa chảy. Mức độ nặng của đau thượng vị và ỉa chảy liên quan đến
liều dùng. Nếu có các triệu chứng khác, có thể do dị ứng, hoặc tác động
của một nhiễm độc khác hoặc của bệnh hiện mắc của người bệnh.
Xử trí quá liều cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc,
tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Không cần phải rửa dạ dày, ruột, trừ khi đã uống cefaclor với liều gấp 5
lần liều bình thường.
Bảo vệ đường hô hấp cho người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và
truyền dịch.
Làm giảm hấp thu thuốc bằng cách cho uống than hoạt nhiều lần. Trong
nhiều trường hợp, cách này hiệu quả hơn là gây nôn hoặc rửa dạ dày.
Có thể rửa dạ dày và thêm than hoạt hoặc chỉ dùng than hoạt.
Gây lợi niệu, thẩm phân màng bụng hoặc lọc máu chưa được xác định là
có lợi trong điều trị quá liều. 

Thông tin qui chế
Cefaclor có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ
tư năm 1999.
Thuốc phải kê đơn và bán theo đơn.